Доксициклін – інструкція із застосування

• У складі препарату в капсулах міститься діючий компонент доксициклін (речовина у вигляді доксицикліну хіклата ), а також додаткові компоненти: лактоза моногідрат, стеарат магнію, картопляний крохмаль.
• Капсула складається з гліцерину , желатину, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, натрію лаурилсульфату, добавок Е 104, Е 110.
• Доксициклін в ампулах (ліофілізат, застосовуваний для приготування розчину для інфузій), в складі має активний компонент доксициклін (в формі гідрохлориду).

Форма випуску

Засіб випускається у формі капсул і ліофілізату, який застосовується, щоб готувати розчин для інфузій.

• Капсули з желатину тверді, мають форму циліндра, жовтого кольору. Усередині капсул – жовтуватий порошок з білими вкрапленнями. У контурній упаковці – по 5 капсул, в коробці з картону – дві таких упаковки.
• Ліофілізат міститься в ампулах по 100 мг, в картонній коробці з перегородками може бути 5 або 10 ампул.
• Таблетки Доксициклин діспергіруемие – по 100 мг, в упаковці 10 штук.

Фармакологічна дія

Доксициклін є напівсинтетичним антибіотиком , група антибіотиків –  тетрациклін широкого спектру дії.

Надає бактеріостатичний вплив: препарат пригнічує процес синтезу білка у патогенних мікроорганізмів. Активна речовина проникає всередину клітин, де і впливає на розташованих там збудників.

В мікробних клітинах він пригнічує синтез білків, порушує транспортні зв’язки аміноацил-РНК.

Демонструє активність щодо грампозитивних мікроорганізмів : це аеробні коки, анаеробні спороутворюючі бактерії, аеробні спороутворюючі бактерії, аеробні неспорообразующие бактерії.

Також відзначається активність доксицикліну по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів : аеробних коків, аеробних бактерій. Засіб активно по відношенню до Treponema spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.

, Mycoplasma spp.

Стійкі до цих ліків Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, більшість штамів Bacteroides fragilis, Serratia spp.

На відміну від інших антибіотиків-тетрациклінів, доксициклін в меншій мірі пригнічує флору кишечника, при цьому його всмоктування повніше, також тривалість дії велика.

У доксицикліну антибактеріальна активність вище, ніж у природних тетрацикліну.

Його терапевтична активність більше, ніж у окситетрациклина і тетрацикліну, при цьому вона проявляється при прийомі в 10 разів менших доз препарату.

Фармакокінетика і фармакодинаміка

Після того, як доксициклін приймається всередину, він майже повністю всмоктується з травної системи. На всмоктування кошти не впливає період прийому їжі.

У плазмі крові найбільша концентрація активного компонента відзначається через дві години після перорального прийому. З білками плазми доксициклін зв’язується на 80-95%. Відзначається високий ступінь розчинності в ліпідах.

До органів і тканини проникає добре, проте наголошується погане проникнення в спинномозкову рідину. Здатний проникати крізь плаценту, потрапляє в материнське молоко.

Час напіввиведення одно 15-25 годинах. Основна частина виходить з організму з жовчю, через кишечник.

Показання до застосування Доксицикліну

Відзначаються такі показання до застосування Доксицикліну:

• хвороби інфекційно-запального характеру, що виникають внаслідок впливу на організм чутливих доксицикліну мікроорганізмів ( бронхіт  з гострим і хронічним перебігом, фарингіт , трахеїт , пневмонія, абсцес легені та ін.);
• інфекційні процеси в ЛОР-органах (при ангіні , тонзиліті, отиті та ін.);
• інфекційні процеси шлунково-кишкового тракту і жовчовивідних шляхів (холангіт, бактеріальна дизентерія , холецистит , гастроентероколіт);
• інфекційні захворювання м’яких тканин, шкіри ( абсцеси , панариції, флегмони, рани, фурункульоз та ін.);
• инфекционные процессы мочеполовой системы (при уреаплазме, пиелонефрите, уретрите, простатите, уретроцистите, эндометрите, остром орхиэпидидимите, гонорее и др.);
• инфекционные болезни глаз;
• легионеллез;
• болезнь Лайма;
• тиф, холера, дизентерия, малярия.

В составе комбинированного лечения применяется при трахоме, лептоспирозе, коклюше, орнитозе, гранулоцитарном эрлихиозе, сепсисе, перитоните, бруцеллезе, остеомиелите.

С целью профилактики применяется при риске развития послеоперационных гнойных осложнений после хирургических вмешательств, медикаментозных абортов. Также применяется для профилактики перед кратковременными путешествиями на те территории, где распространены штаммы, демонстрирующие устойчивость к пириметамин-сульфадоксину и хлорохину.

Как препарат «первого ряда» назначается людям до 65 лет при условии обострения хронической формы бронхита, если у пациента нет сопутствующих болезней. Отмечается эффективность доксициклина при обострении бронхолегочной инфекции у людей, которые страдают хламидийным артритом, муковисцидозом, гранулоцитарным эрлихиозом.

Противопоказания

Не следует принимать этот антибиотик в следующих случаях:

• при повышенном уровне чувствительности к доксициклину, а также к антибиотикам-тетрациклинам;
• период беременности (категорически запрещено применение средства во второй половине беременности);
• период грудного кормления;
• возраст пациента до 8 лет;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• порфирия.

Побочные действия

Могут проявиться некоторые побочные действия в процессе приема этого средства:

• нервная система: повышение ВЧД с проявлениями рвоты, головной боли, ухудшения аппетита, отек диска зрительного нерва, головокружение вследствие токсического влияния на ЦНС;
• органы слуха: звон в ушах;
• нарушения обмена веществ: анорексия;
• органы зрения: диплопия и скотома как следствие ВЧД, нечеткость зрения;
• аллергические проявления: зуд кожи, сыпь, ангионевротический отек, дерматит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная красная волчанка и др.;
• пищеварительная система: диарея, тошнота, запоры боль в животе, дисфагия, глоссит, гастрит, эзофагит, энтероколит и др.;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и др.;
• сердечно-сосудистая система: понижение показателей артериального давления, многоформная эритема, перикардит, тахикардия;
• гепатобилиарная система: увеличение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, холестаз, аутоиммунный гепатит;
• функции мышц и скелета: миалгия, артралгия;
• увеличение уровня остаточного азота мочевины.

Также возможны другие проявления: суперинфекция, фотосенсибилизация, воспалительный процесс в аногенитальной зоне, кандидоз, дисбактериоз, токсический эпидермальный некролиз, изменение окраса зубной эмали.

Инструкция по применению Доксициклина (Способ и дозировка)

Антибиотик в виде таблеток необходимо применять после приема пищи, при этом запивая капсулы достаточным количеством жидкости. Принимая антибиотик таким способом, пациент снижает вероятность проявления раздражения пищевода.

Если пациенту назначают таблетки Доксициклин, инструкция по применению должна им четко соблюдаться. Ту дозу, которую необходимо принять в сутки, следует разделить на два приема и пить один раз в 12 часов.

При большинстве заболеваний дозировка препарата следующая: в первый день лечения следует принять 200 мг лекарства, далее, в зависимости от течения болезни, назначается по 100-200 мг ЛС. Если отмечается тяжелое течение инфекционного процесса, на протяжении всего курса лечения следует принимать по 200 мг средства в день.

При заболеваниях, которые были вызваны микоплазмой, хламидией, уреаплазмой, назначается стандартная доза лекарства, принимать его нужно от 10 до 14 дней.

Как принимать капсулы, зависит от заболевания и от его течения. При необходимости можно комбинировать доксициклин с Гентамицином или Клиндамицином.

В случае острых воспалительных болезней органов малого таза женщинам назначают по 100 мг дважды в сутки. Мужчинам назначают по 100 мг доксициклина дважды в сутки либо прием 300 мг ЛС однократно.

1. Детям после 8 лет назначают средство в дозе 4 мг на 1 кг веса в первый день, далее, в зависимости от течения болезни, назначают препарат в дозе 2-4 мг на 1 кг веса в сутки.
2. С целью профилактики инфекционных осложнений при проведении медицинского аборта назначают 100 мг внутрь за 1 час до проведения аборта и 200 мг препарата внутрь через 30 минут после проведения операции.
3. Больным с первичным и вторичным сифилисом назначают 300 мг лекарства в сутки, лечение длится не меньше 10 дней.

Больным с гонореей назначают по 100 мг препарата дважды в сутки, лечение продолжается 2-4 дня. Пациентам мужского пола с гонорейным уретритом назначают однократную дозу лекарства 300 мг. При условии, что возбудитель является устойчивым, мужчинам назначают по 200 мг ЛС на протяжении 4 дней, женщинам — по 200 мг ЛС на протяжении 5 дней.

Доксициклин от прыщей при угревой сыпи следует принимать по 50 мг в сутки. Отзывы свидетельствуют, что продолжительность лечения равна 6-12 недель. Подробнее о том, как принимать Доксициклин от прыщей, расскажет врач индивидуально, назначая схему лечения.

Как принимать Доксициклин при укусе клеща, зависит от рекомендаций врача. Важно принять средство при укусе клеща для профилактики не позже, чем через 72 часа после укуса.

При боррелиозе, то есть при положительном лабораторном ответе, назначают курс приема антибиотика продолжительностью в 3-5 дней по 200 мг лекарства в сутки.

Применение раствора внутривенно проводится каждые двенадцать часов. Как правило, средство сочетают с цефалоспоринами третьего поколения. Введение проводится на протяжении 1-2 часов. Перед началом введения 100 мг препарата нужно растворить в 10 мл воды для инъекций. Раствор, который был получен вследствие разведения, растворяют в 1000 мл физраствора.

Читайте также:  Надсадный кашель

Передозировка

В случае передозировки Доксициклина у больного может проявиться тошнота, рвота, диарея, временное нарушение слуха. В случае передозировки практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Доксициклин не назначают в одно время с антацидами, в составе которых содержатся соли кальция, алюминия, магния. Также не следует сочетать прием этого антибиотика с магнисодержащими слабительными средствами, с препаратами бикарбоната натрия, так как при таком сочетании образуются трудно растворимые комплексы.

• При одновременном приеме Колестипола и Холестирамина снижается всасывание.
• При приеме Доксициклина с Карбамазепином, барбитуратами, Рифампицином, Фенитоином снижается период полувыведения антибиотика и, следовательно, увеличивается его концентрация в плазме крови.
• Доксициклин снижает степень бактерицидного влияния пенициллинов.

Следует учесть, что при приеме доксициклина людям, которые пользуются эстроген-содержащими пероральными контрацептивами, нужно применять другие противозачаточные средства либо использовать дополнительные методы контрацепции. На фоне эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных антибиотик увеличивает частоту кровотечений.

1. Доксициклин потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
2. Одновременный прием с Метоксифлураном может привести к развитию острой почечной недостаточности и к летальному исходу.
3. При одновременном приеме с Ретинолом может повышаться внутричерепное давление.

Условия продажи

В аптеках Доксициклин реализуются по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно хранить препарат в температурном режиме от 15° до 25°C.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

• Пациенты, которые сомневаются, это антибиотик или нет, должны учитывать, что Доксициклин является антибиотиком.
• Следует учесть, что при приеме этого антибиотика в период, когда у ребенка формируются зубы, может отмечаться негативное влияние на их цвет и необратимо его изменить.
• Прежде чем применить Доксициклин для лечения инфекционных заболеваний, важно определить чувствительность микроорганизмов к препарату.

Не следует допускать изъязвления пищевода, для чего средство нужно запивать большим количеством воды.

Рекомендуется пить капсулы днем, в процессе приема пищи.

1. В период приема препарата и 4-5 дней после завершения терапии нельзя подвергаться прямому воздействию солнечного света или УФ лучей.
2. Якщо потрібне тривале застосування ліків, важливо регулярно контролювати склад периферичної крові та проводити інші лабораторні дослідження.
3. Бажано в період лікування утримуватися від будь-яких видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидкості рухових і психічних реакцій.

аналоги Доксицикліну

Збіги за кодом АТС 4-го рівня: Олететрин

Аналоги Доксицикліну – препарати з аналогічною дією. Ці ліки Юнідокс Солютаб , діючою речовиною якого є доксицикліну монохлорид .

Препарати з аналогічним діючим компонентом – це кошти Доксицикліну гідрохлорид , доксициклін Нікомед , Доксициклін-АКОС , Доксициклин Ферейн , Доксіпан , Доксілін , Довіціл і ін. Чим можна замінити препарат, залежить від рекомендацій лікаря. Самостійно замінювати ліки не слід.

Для дітей

Існують протипоказання на таблетки Доксициклин, чому вони не призначаються дітям до 8 років. Також не призначається засіб дітям до 12 років, вага яких становить менше 45 кг. Дітям після 12 років слід застосовувати згідно з вказаною дозуванням.

Доксициклін та алкоголь

Обговорюючи сумісність Доксицикліну і алкоголю, слід врахувати, що при регулярному вживанні спиртного період напіввиведення доксицикліну збільшується. Алкоголь підсилює токсичну дію антибіотика на організм. Алкоголь можна вживати через 35 годин після останнього прийому Доксицикліну.

При вагітності і лактації

Доксициклін при вагітності протипоказаний, так як активна речовина проникає через плаценту і може негативно вплинути на розвиток зубів, загальмувати процес розвитку кісток скелета і спровокувати жировій інфільтрації печінки.

Не можна приймати препарат також в період грудного годування.

Відгуки про доксициклін

У мережі з’являються позитивні відгуки про доксициклін при лікуванні хламідіозу , інфекційних хвороб органів дихання і ЛОР-органів. Також є позитивні відгуки про доксициклін при прищах. Відзначається, що іноді при прийомі ліків розвиваються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. У відгуках пишуть, що приймати антибіотик потрібно тільки після призначення фахівця.

Ціна Доксицикліну, де купити

Ціна Доксицикліну в таблетках – в середньому, 20 рублів за 10 шт. Скільки коштують таблетки, залежить від виробника, місця продажу. Вартість Доксицикліну в ампулах слід уточнювати в аптеці. Ціна Доксицикліну в Україні – 8-10 гривень за 10 капсул. Купити капсули в Білорусі і в Казахстані можна в аптеках або на замовлення.

доксициклін

Доксициклін – напівсинтетичний антибіотик (тетрациклін), застосовуваний при терапії широкого кола небезпечних інфекційних хвороб.

Фармакологічна дія Доксицикліну

Активний компонент Доксицикліну має бактеріостатичну дію відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Проникаючи всередину клітини, медикамент впливає на внутрішньоклітинно розташованих збудників.

Ліки проявляє активність відносно більшості збудників серйозних інфекційних захворювань – туляремийного, чумного і сибиреязвенного мікробів, а також бруцел, легіонел, рикетсій, холерного вібріона і збудників сапу. Крім того, ефективно призначення Доксицикліну при уреаплазми і хламидиям.

На відміну від інших антибіотиків, Доксициклін, за інструкцією, пригнічує кишкову флору в меншій мірі, а також характеризується більшою тривалістю терапевтичної дії.

Форма випуску

Доксициклін випускають у вигляді:

• Капсул по 50, 100 і 200 мг;
• Покритих оболонкою таблеток по 100 мг;
• Ліофілізату для приготування розчину для ін’єкцій по 100 мг.

аналоги Доксицикліну

Аналогами Доксицикліну по активному компоненту є медикаменти: Кседоцін, Відокцін і Юнідокс солютаб.

До аналогам Доксицикліну за механізмом дії відносяться Окситетрациклін, Тетрациклін і Мінолексін.

Показання до застосування Доксицикліну

Доксициклін, за інструкцією, призначають при лікуванні багатьох інфекційно-запальних захворювань:

• Лор-органів – тонзиліту, синуситу, отиту;
• Дихальних шляхів – абсцесу легкого, фарингіту, трахеїту, бронхіту (гострого і хронічного), часткової пневмонії, бронхопневмонії, емпієми плеври;
• Жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту – холангіту, холециститу, бактеріальної дизентерії, гастроентероколіту, діареї «мандрівників»;
• Сечостатевої системи – ендометриту, пієлонефриту, циститу, уретриту, простатиту, уретроцістіта, гонореї, урогенітального мікоплазмозу, ендоцервіциту, гострого орхіепідідіміта;
• Шкіри і м’яких тканин – фурункульозу, абсцесів, інфікованих опіків, ран.

Також застосування Доксицикліну ефективно при лікуванні:

• сифілісу;
• Інфекційних захворювань очей;
• Хламідіозу різної локалізації, включаючи проктит і простатит;
• фрамбезії;
• актиномикоза;
• Плямистої лихоманки Скелястих гір;
• Лихоманки Ку;
• холери;
• Тифу, включаючи висипний і кліщовий;
• Малярії.

Останнім часом уреаплазма до Доксицикліну нерідко виявляє стійкість, проте в ряді випадків застосування медикаменту виправдано.

Крім того, Доксициклін, за інструкцією, призначають у складі комбінованої терапії лептоспірозу, бруцельозу, перитоніту, трахоми, орнітозу, пситтакоза, коклюшу, сепсису, остеомієліту, підгострого септичного ендокардиту, а також як профілактику післяопераційних гнійних ускладнень.

Протипоказання до застосування

Застосування Доксицикліну протипоказано на тлі:

• гіперчутливості;
• Тяжкій печінковій недостатності;
• Порфирія;
• Лейкопенії.

Другий і третій триместри вагітності, період грудного вигодовування і дитячий вік до 8 років також є протипоказаннями до застосування медикаменту.

Доксициклін, за інструкцією, у вигляді внутрішньовенних ін’єкцій не призначають на тлі міастенії.

Спосіб застосування та дозування Доксицикліну

• Внутрішньовенно Доксициклин вводять при лікуванні важких форм гнійно-септичних захворювань, а також при утрудненому пероральному прийомі ліків.
• У гострій стадії запальних захворювань малого таза у жінок Доксициклин вводять по 0,1 г кожні 12 годин, після чого терапію продовжують прийомом таблеток протягом двох тижнів.
• Курсова доза Доксицикліну залежить від хвороби і її перебігу. Як правило, призначають:

• При лікуванні гострого неускладненого уретриту – по 0,5 г протягом тижня;
• При неускладнених інфекціях сечівника – по 0,1 г двічі на день протягом тижня;
• При лікуванні сифілісу – по 0,3 г щодня протягом 10 днів;
• При малярії – протягом тижня по 0,2 г в день;
• При інфекціях чоловічих статевих органів – на протязі місяця двічі в день по 0,1 г;
• При лікуванні лептоспірозу – протягом тижня по 0,1 г двічі на день;
• При лікуванні і для профілактики діареї «мандрівників» – по 0,2 г не довше ніж трьох тижнів;
• При лікуванні вугрової висипки – до 12 тижнів по 0,1 г в день.

1. При лікуванні уреаплазми Доксициклин призначається лікарем індивідуально.
2. У педіатрії Доксициклин зазвичай призначають в добовій дозі 4 мг на 1 кг маси в перший день терапії, після чого дозу зменшують в два рази.
3. На тлі важкої печінкової недостатності слід застосовувати зменшені дози Доксицикліну.

Читайте також:   Фтизіатр, які хвороби лікує лікар?

Побічні дії Доксицикліну

Зазвичай Доксициклин, за відгуками, при застосуванні в терапевтичних дозах до розвитку побічних дій не призводить. Однак в ряді випадків медикамент у всіх лікарських формах може викликати розлади з боку багатьох систем організму у вигляді:

• Доброякісного підвищення внутрішньочерепного тиску, яке супроводжується зниженням апетиту, головним болем, блювотою, набряком диска зорового нерва (нервова система);
• Нейтропенії, тромбоцитопенії, гемолітичної анемії, еозинофілії (органи кровотворення);
• Нудоти, запорів або діареї, глоситу, дисфагії, езофагіту (включаючи ерозивний), гастриту, ентероколіту (травна система).

Найчастіше при застосуванні Доксицикліну, за відгуками, розвиваються такі алергічні реакції, як свербіж шкіри, лікарська червоний вовчак, макулопапульозний висип, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри і анафілактоїдні реакції.

Крім того, в деяких випадках на тлі терапії Доксицикліном, за відгуками, можуть спостерігатися:

• суперінфекція;
• фотосенсибілізація;
• Запалення в аногенітальний зоні;
• Стійка зміна кольору зубної емалі;
• Кандидоз – глосит, вагініт, проктит, стоматит;
• Дисбактеріоз.

Оскільки Доксициклин може привести до розвитку фотосенсибілізації, під час терапії і протягом тижня після її закінчення слід обмежити час перебування на світлі.

Лікарська взаємодія Доксицикліну

На тлі застосування Доксицикліну потрібна корекція дози непрямих антикоагулянтів, що пов’язано з придушенням кишкової мікрофлори.

Ефективність та цефалоспоринів знижується при одночасному застосуванні з Доксицикліном. Також ліки зменшує надійність контрацепції, і на тлі прийому естрогенсодержащих пероральних контрацептивів спостерігається збільшення частоти кровотеч «прориву».

Терапевтична дія Доксицикліну зменшується при одночасному застосуванні з карбамазепіном, етанолом, рифампіцином, барбітуратами, фенітоїном та іншими стимуляторами мікросомального окислення.

Умови та термін зберігання

Доксициклін відноситься до числа антибіотичних медикаментів рецептурного відпуску з терміном придатності 5 років при стандартних умовах зберігання.

доксициклін

Клініко-фармакологічна група

Антибіотик групи тетрацикліну

Діюча речовина

Форма випуску, склад і упаковка

капсули	1 капс.
доксицикліну гідрохлорид	100 мг

10 шт. – упаковки осередкові контурні (1) – пачки картонние.10 шт. – упаковки осередкові контурні (2) – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний тетрациклін, бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії. Проникаючи всередину клітини, діє на внутрішньоклітинно розташованих збудників. Пригнічує синтез протеїнів в мікробній клітині, порушує зв’язок транспортних аміноацил-РНК з 30S субодиницею рибосомальної мембрани.

До нього високочутливі грампозитивнімікроорганізми: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.

; Actinomyces israeli; і грамнегативнімікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штами, стійкі до ін.

антибіотиків, наприклад до сучасних пеніцилінів і цефалоспоринів). Найбільш чутливі Haemophilus influenzae (91-96%) і внутрішньоклітинні патогени.

Доксициклін активний відносно більшості збудників небезпечних інфекційних захворювань : чумного (Yersinia spp.), Туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного мікробів (Bacillus anthracis), легіонел (Legionella spp.), Бруцелл (Brucella spp.

), Холерного вібріона (Vibrio cholera), рикетсій (Rickettsia spp.

), Збудників сапу (Actinobacillus mallei), хламідій (збудників орнітозу (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахоми (Chlamydia trachomatis ;, венеричною гранульоми (Calymmatobacterium granulomatis), малярії (Plasmodium falciparum), амебної дизентерії (Entamoeba histolytica).

He діє на більшість штамів протея, синьогнійної палички та гриби.

У меншій мірі, ніж інші антибіотики тетрациклінового ряду, пригнічує кишкову флору, відрізняється від них більш повним всмоктуванням і більшою тривалістю дії. За ступенем антибактеріальної активності доксициклін перевершує природні тетрацикліни.

На відміну від тетрацикліну і окситетрацикліну володіє більш високою терапевтичною ефективністю, що виявляється при лікуванні в 10 разів меншими дозами, і більш тривалою дією.

Існує перехресна стійкість до інших тетрациклінів, а також до пеніцилінів.

Фармакокінетика

Абсорбція – швидка і висока (близько 100%). Прийом пиши не робить істотного впливу на ступінь абсорбції.

Має високий ступінь розчинності в ліпідах і низьку афінність щодо зв’язування іонів кальцію (Са2 +). Після перорального прийому 200 мг час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2.

5 ч, максимальна концентрація в плазмі крові – 2,5 мкг / мл, через 24 годин після прийому – 1.25 мкг / мл.

Зв’язок з білками плазми – 80-93%.

Добре проникає в органи і тканини; через 30-45 хв після прийому всередину виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, в плевральній і асцитической рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті гайморових і лобних пазух, в рідині ясенних борозен. Погано проникає в спинномозкову рідину (10-20% від рівня плазми). Проникає через плацентарний бар’єр, визначається в материнському молоці. Обсяг розподілу – 0.7 л / кг.

Метаболізується в печінці 30-60%. Період напіввиведення – 10-16 год (в основному – 12-14 год, в середньому – 16.3 ч). При повторних введеннях препарат може кумулировать. Накопичується в ретикуло-ендотеліальної системи і кісткової тканини.

У кістках і зубах утворює нерозчинні комплекси з іонами кальцію (Са2 +). Виводиться з жовчю, де виявляється у високій концентрації.

Піддається кишково-печінкової рециркуляції, виводиться кишечником (20-60%); 40% прийнятої дози виділяється нирками за 72 год (з них 20-50% – в незміненому вигляді), при тяжкій хронічній нирковій недостатності – тільки 1-5%.

У хворих з порушенням функції нирок або азотемією важливим шляхом виведення є шлунково-кишкова секреція.

показання

• інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт гострий і хронічний, трахеїт, бронхопневмонія, часткова пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);
• інфекції ЛОР-органів (отит, тонзиліт, синусит та ін.);
• інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, простатит, уретрит, уретроцістіт, урогенітальний мікоплазмоз, ендометрит, ендоцервіцит, гострий орхіепідідіміт; гонорея);
• інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту (холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бактеріальна дизентерія, діарея ‘мандрівників’);
• інфекції шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, панариції, інфіковані опіки, рани та ін.);
• інфекційні захворювання очей, сифіліс, фрамбезия, иерсиниоз, легіонельоз, рикетсіоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий, поворотний), хвороба Лайма (I ст. – erythema migrans), бацилярна і амебна дизентерія, туляремія, холера, актиномікоз, малярія; в складі комбінованої терапії – лептоспіроз, трахома, пситтакоз, орнітоз, гранулоцитарний ерліхіоз; коклюш, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт;
• профілактика післяопераційних гнійних ускладнень; малярії, викликаної Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 міс) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну і / або піриметамін-сульфадоксину;
• в якості препарату ‘першого’ ряду призначається пацієнтам до 65 років при загостренні хронічного бронхіту (в т.ч. на тлі бронхіальної астми) без супутніх захворювань (ці загострення часто викликані Haemophilus influenzae). Ефективний при загостренні бронхолегеневої інфекції (зазвичай стафілококової етіології) у пацієнтів з муковісцидозом, хламідійним артритом, гранулоцитарний ерліхіозом. У літніх пацієнтів використовується для лікування гострих простатитів і сечової інфекції, викликаної Escherichia coli.

Протипоказання

• гіперчутливість до доксицикліну, компонентів препарату, інших тетрациклінів;
• дефіцит лактази;
• непереносимість лактози;
• глюкозо-галактозна мальабсорбция;
• порфірія;
• тяжка печінкова недостатність;
• лейкопенія;
• дитячий вік (до 12 років – можливість утворення нерозчинних комплексів з іонами кальцію (Са2 +) з відкладенням в кістковому скелеті, емалі та дентину зубів);
• діти у віці після 12 років з масою тіла до 45 кг.

дозування

• Всередину, у дорослих і дітей старше 12 років з масою тіла більше 45 кг середня добова доза – 200 мг в перший день (ділиться на 2 прийоми – по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг / сут.
• При хронічних інфекціях сечовидільної системи – 200 мг / добу протягом усього періоду терапії.
• При лікуванні гонореї призначають по одній з наступних схем: гострий неускладнений уретрит – курсова доза 500 мг (1 прийом – 300 мг, наступні 2 – по 100 мг з інтервалом 6 год) або 100 мг / сут до повного лікування (у жінок) або по 100 мг 2 рази на день протягом 7 днів (у чоловіків); при ускладнених формах гонореї курсова доза -800-900 мг, яку розподіляють на 6-7 прийомів (300 мг – 1 прийом, потім з інтервалом 6 год на 5-6 наступних).
• При лікуванні сифілісу – по 300 мг / добу протягом не менше 10 днів.
• При неускладнених інфекціях сечівника, шийки матки і прямої кишки, викликаних Chlamydia trachomatis , призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом не менше 7 днів.
• Інфекції чоловічих статевих органів – по 100 мг 2 рази на добу протягом 4 тижнів. Лікування малярії, стійкої до хлорохіну, – 200 мг / добу протягом 7 днів (у поєднанні з шізонтоціднимі лікарськими засобами – хініном); профілактика малярії -100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки і протягом 4 тижнів після повернення;
• Діарея ‘мандрівників’ (профілактика) – 200 мг в перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування в регіоні (не більше 3 тижнів).
• Лікування лептоспірозу – 100 мг всередину 2 рази на добу протягом 7 днів; профілактика лептоспірозу – 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування в неблагополучному районі і 200 мг в кінці поїздки.
• Профілактика інфекцій після медичного аборту – 100 мг за 1 год до аборту і 200 мг – через 30 хв після.
• При вугрової висипки – 100 мг / добу, курс – 6-12 тижнів.
• Максимальні добові дози для дорослих – до 300 мг / добу або до 600 мг / добу протягом 5 днів при важких гонококових інфекціях.
• При наявності важкої печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).

1. З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (зниження апетиту, блювота, головний біль, набряк диска зорового нерва), токсична дія на центральну нервову систему (запаморочення або нестійкість),
2. Порушення обміну речовин: анорексія.
3. З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах.
4. З боку органів зору: нечіткість зору, скотома і диплопія в результаті підвищення внутрішньочерепного тиску.

Читайте також:   Дієта при саркоїдозі легких

З боку травної системи: нудота, запори або діарея, біль в животі, глосит, дисфагія, езофагіт (в т.ч. ерозивний), гастрит, виразка шлунка і 12-палої кишки, псевдомембранозний коліт, ентероколіт (через проліферацію резистентних штамів стафілококів ).

• Алергічні реакції: макулопапульозні висипання, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарська червоний вовчак, еритематозний висип, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, анафілаксія, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.
• З боку серцево-судинної системи: перикардит, зниження артеріального тиску, тахікардія, багатоформна еритема.
• З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, зниження протромбінового індексу.
• З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, аутоімунний гепатит, холестаз.
• Скелетно-м’язовий апарат: артралгія, міалгія.
• Порушення функції нирок і сечових шляхів: підвищення рівня залишкового азоту сечовини.

Інші: фотосенсибілізація, суперінфекція; стійка зміна кольору зубної емалі, запалення в аногенітальний зоні. Кандидоз (вагініт, глосит, стоматит, проктит), дисбактеріоз, синдром, подібний до сироваткової хвороби, токсичний епідермальний некроліз.

Передозування

Симптоми: при введенні високих доз, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки можлива поява нейротоксических реакцій: запаморочення, нудоти, блювоти, судом, порушення свідомості внаслідок підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка з активованим вугіллям, симптоматична терапія, всередину призначають антациди і сульфат магнію для запобігання абсорбції доксицикліну. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

лікарська взаємодія

Абсорбцію знижують антациди, що містять солі алюмінію (Аl3 +), кальцію (Са2 +) і магнію (Mg2 +), препарати заліза (Fe), натрію гідрокарбонат, проносні препарати, що містять солі магнію (Mg2 +), холестирамін та колестипол, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 години.

У зв’язку з придушенням кишкової мікрофлори знижує протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів.

При поєднанні з бактерицидними антибіотиками, такими, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується. Знижує надійність контрацепції і підвищує частоту кровотеч ‘прориву’ на тлі прийому естрогенсодержащих пероральних контрацептивів.

Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Стимулятори мікросомального окислення, прискорюючи метаболізм доксицикліну, знижують його концентрацію в плазмі.

При одночасному застосуванні з метоксифлураном можливий розвиток гострої ниркової недостатності, аж до летального результату.

Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.

особливі вказівки

Для запобігання місцевоподразнюючої дії (езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту) рекомендується прийом у денні години з великою кількістю рідини, їжею. У зв’язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідно обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього.

При тривалому використанні необхідний періодичний контроль функції печінки, органів кровотворення. Може маскувати прояви сифілісу, у зв’язку з чим при можливості мікст-інфекції необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 міс. Все тетрациклін утворюють стійкі комплекси з іонами кальцію (Са2 +) в будь-який костнообразующей тканини.

У зв’язку з цим прийом в період розвитку зубів може стати причиною довготривалого фарбування зубів в жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі. Можливо помилкове підвищення рівня катехоламінів в сечі при їх визначенні флуоресцентним методом.

При дослідженні біоптату щитовидної залози у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, можливо темно-коричневе фарбування тканини в мікропрепаратах без порушення її функції.

В експерименті встановлено, що доксициклін може надавати токсичну дію на розвиток плода (затримка розвитку скелета) – блокує металопротеаз (ферменти, що каталізують деградацію колагену і протеогліканів) в хрящі, приводить до зменшення поразок при деформуючому остеоартрозі. При збільшенні дози вище 4 г фармакокінетика доксицикліну не залежить від дози і концентрація в крові не зростає.

При застосуванні препарату, як на тлі прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування можливий розвиток діареї, викликаної Clostridium difficile.

У легких випадках досить відміни лікування і застосування іонообмінних смол (холестирамін, колестипол), в важких випадках показано відновлення втрати рідини, електролітів і білка, призначення ванкоміцину, бацитрацину або метронідазолу.

Не можна застосовувати лікарські засоби, які гальмують перистальтику кишечника.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам слід утримуватися від всіх видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової.

Вагітність і лактація

Застосування препарату в період вагітності протипоказано, оскільки, проникаючи через плаценту, препарат може порушити нормальний розвиток зубів, викликати пригнічення росту кісток скелета плода, а також викликати жирову інфільтрацію печінки.

В період лактації застосування доксицикліну протипоказано. У разі необхідності застосування препарату, на період лікування годування груддю слід припинити.

Застосування в дитячому віці

Протипоказано дітям до 12 років (можливість утворення нерозчинних комплексів з іонами кальцію (Са2 +) з відкладенням в кістковому скелеті, емалі та дентину зубів); і дітям у віці після 12 років з масою тіла до 45 кг.

Застосування можливе у дітей старше 12 років з масою тіла більше 45 кг відповідно до режиму дозування.

При порушеннях функції печінки

Протипоказано при тяжкій печінковій недостатності. При наявності важкої печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Умови та термін зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.

Перед застосуванням препарату доксицикліну засноване на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і затверджено компанією-виробником.

Помітили помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.